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甲磺酸加替沙星片
【功能主治】本品主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病,包括慢性支气管炎急性发作,急性鼻窦炎,社区获得性肺炎,单纯性尿路感染(膀胱炎)和复杂性尿路感染,急性肾盂肾炎,?#34892;?#28107;球菌性尿路?#23383;?#25110;直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。


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  【禁忌】本品禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。

  糖尿病患者禁用。

  【警告】血糖异常

  已有报道加替沙星引起的血糖异常,包括症状性低血糖症和高血糖症。这些事件通常在糖尿病患者中发生。但是,低血糖症,特别是高血糖症已经在没有糖尿病病史的患者中产生。除了糖尿病以外,服用加替沙星时与血糖代谢异常相关的其他危险因素包括老年患者、肾功能不全、影响葡萄糖代谢的合并用药(特别是降血糖用药)。具有这些危险因素的患者应该密切监控血糖。如果用加替沙星治疗的任?#20301;?#32773;发生低血糖或者高血糖的症状和体征,必须立刻进行适当的治疗,并应该停用加替沙星。

  已有报道血糖的暂时异常,通常包括开始治疗3天内血清胰岛素水平升高和血糖水平降低,有时导致严重低血糖症。也已经观察到了高血糖症,甚至某些病例为严重高血糖症。高血糖症通常在应用加替沙星第3天后发生。

  在加替沙星上市后,已有报道应用加替沙星治疗的患者中极少数出现严重血糖异常。这些异常包括高渗性非酮症高血糖昏迷、糖尿病酮症酸中毒、低血糖昏迷、痉挛和精神状态改变(包括意识丧失)。虽然少数导致致死后果,但是如果得到适当处理,这些事件中大多数是可逆的。

  【药品名称】

  通用名称:甲磺酸加替沙星片

  商品名称:金喹安

  英文名称:Gatifloxacin Mesylate Tablets

  汉语拼音:Jiahuangsuan Jiatishaxing Pian

  【成份】 甲磺酸加替沙星

  化学名称:(±)-1-环丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-8-甲氧基-1.4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸甲磺酸盐

  化学结构式:

  


  ?#32959;?#24335;:C19H22FN3O4×CH3SO3H

  ?#32959;?#37327;:471.51

  【性状】本品为类?#21672;?#25110;微黄色椭圆形片。

  【适应症】 本品主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病,包括慢性支气管炎急性发作,急性鼻窦炎,社区获得性肺炎,单纯性尿路感染(膀胱炎)和复杂性尿路感染,急性肾盂肾炎,?#34892;?#28107;球菌性尿路?#23383;?#25110;直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。

  【规格】 0.1g(以加替沙星计)

  【用法用量】 口服,每日二?#21361;?#27599;次200mg

  表1 用药剂量?#25913;?/p>

  


  感染(取决于病原菌) 每日剂量 疗程

  


  慢性支气管炎急性发作 400 mg 7-10天

  急性鼻窦炎 400 mg 10天

  社区获得性肺炎 400 mg 7-14天

  非复杂性尿路感染 400 mg 单剂

  或200 mg 3-5天

  复杂性尿路感染 400 mg 7-10天

  急性肾盂肾炎 400 mg 7-10天

  ?#34892;?#38750;复杂性淋球菌尿路感染 400 mg 单剂

  


  女性子宫颈和直肠淋球菌感染 400 mg 单剂

  加替沙星主要经肾脏排出。肌酐清除?#30465;?0ml/min患者,包括血?#21644;?#26512;和长期腹膜透析患者,应调整本品的剂量。血?#21644;?#26512;病人应在每次血透结束后用药。

  


  表2 肾功能不全患者本品的推荐剂量

  肌酐清除率 初始剂量 维持剂量

  ≥

  


  40ml/min 400 mg 400mg/天

  ∠40ml/min 400 mg 200mg/天

  血?#21644;?#26512; 400 mg 200mg/天

  腹膜透析 400 mg 200mg/天

  维持剂量从用药第二天开始

  


  肾功能不全患者采用单剂400 mg治疗单纯性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治疗单纯性尿路感染时,无须调整本品剂量。

  【不良反应】 本品的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心,阴道炎,腹?#28023;?#22836;痛,眩晕。发生?#24335;系?#30340;药物相关不良事件包括:

  全身反应:变态反应,寒战,发热,背痛和胸痛。

  心血管系?#24120;?#24515;悸。

  消化系?#24120;?#33145;痛,便秘,消化不良,舌炎,念珠菌性口腔炎,口腔炎,口腔溃疡,呕吐。

  代谢与营养系?#24120;?#21608;围性水肿。

  神经系?#24120;?#22810;?#21361;?#22833;眠,感觉异常,震颤,血管扩张,眩晕。

  呼吸系?#24120;?#21628;吸困?#30505;?#21693;炎。

  皮肤及皮?#32679;?#32452;织:皮疹,出汗。

  特殊感官:视觉异常,?#27602;?#24322;常,耳鸣。

  泌尿生殖系?#24120;号?#23615;困?#30505;?#34880;尿。

  其他罕见的相关不良事件有:思维异常,烦燥不安,不能耐受酒精,食欲不振,焦虑,关节痛,关节炎,虚弱,哮喘(支气管痉挛),共济失调,骨痛,心动过缓,乳腺疼痛,唇炎,结肠炎,意识模糊,惊厥,紫绀,人格解体,抑郁,糖尿病,皮肤干燥,?#33796;?#22256;?#30505;?#32819;病,瘀斑,水肿,鼻衄,欣快感,眼痛,面部水肿,胃肠胀气,胃炎,胃肠出血,牙龈炎,口臭,幻觉,呕血,敌意,感觉过敏,高血糖,高血压,肌张力增加,过度通气,低血糖,下肢痛性痉?#21361;?#28107;巴结病,斑丘疹,子宫出血,偏头痛,嘴部水肿,肌痛,肌无力,颈痛,神经过敏,惊慌,妄想狂,嗅觉倒错,瘙痒,伪膜性肠炎,精神病,?#20139;?#19979;垂,直肠出血,?#20154;?#32039;张,胸骨下胸痛,心动过速,?#27602;?#20007;失,口干,舌肿,疱疹?#21462;?/p>

  实验室检查异常改变发生率低,包括:白细胞减少,ALT或AST增高以及硷性磷酸酶,总胆红素,血清淀粉酶,电解质异常?#21462;?/p>

  【禁忌】1 本品禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。

  2 糖尿病患者禁用。

  【注意事项】

  1.血糖异常

  已有报道加替沙星引起的血糖异常,包括症状性低血糖症和高血糖症。这些事件通常在糖尿病患者中发生。但是,低血糖症,特别是高血糖症已经在没有糖尿病病史的患者中产生。除了糖尿病以外,服用加替沙星时与血糖代谢异常相关的其他危险因素包括老年患者、肾功能不全、影响葡萄糖代谢的合并用药(特别是降血糖用药)。具有这些危险因素的患者应该密切监控血糖。如果用加替沙星治疗的任?#20301;?#32773;发生低血糖或者高血糖的症状和体征,必须立刻进行适当的治疗,并应该停用加替沙星。

  已有报道血糖的暂时异常,通常包括开始治疗3天内血清胰岛素水平升高和血糖水平降低,有时导致严重低血糖症。也已经观察到了高血糖症,甚至某些病例为严重高血糖症。高血糖症通常在应用加替沙星第3天后发生。

  在加替沙星上市后,已有报道应用加替沙星治疗的患者中极少数出现严重血糖异常。这些异常包括高渗性非酮症高血糖昏迷、糖尿病酮症酸中毒、低血糖昏迷、痉挛和精神状态改变(包括意识丧失)。虽然少数导致致死后果,但是如果得到适当处理,这些事件中大多数是可逆的。

  2.加替沙星与其他喹诺酮类药物类似,可使心电图Q-T间期延长。Q-T间期延长、低血钾或急性心肌缺血患者应避免使用本品。本品不宜与IA类(如奎尼丁、普鲁卡因胺)或III类(胺碘酮、索他洛尔)抗心律失常药物合用;正在使用可引起心电图Q-T间期延长药物(如西沙比利,红?#39038;兀?#19977;环类抗抑郁药)的患者慎用本品。

  3. 喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常,如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高?#21462;?#23545;?#21152;?#25110;疑有中枢神经系统?#19981;?#30340;患者,如严重脑动脉粥样?#19981;?#30315;痫或存在癫痫发作因素等,应慎用本品。本品可能会引起眩晕和轻度头痛,从事驾?#40644;?#36710;?#28982;?#26800;作业或从事其他需要精神神经系统警觉或协调活动的患者应慎用。此外,非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用,可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危?#25307;浴?/p>

  4. 喹诺酮类药物有时可引起严重的甚?#26519;?#21629;的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时,应立即停用本品。严重过敏反应发生时,可根据临床需要用肾上腺素或其它?#27492;?#26041;法治疗,包括吸氧、输液、抗组胺药、皮?#22987;?#32032;、升压胺类药物以及气道管理?#21462;?/p>

  5.有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度?#26519;?#21629;性伪膜性肠炎。因此,对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应?#24760;?#36825;一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后,即应开始治疗。轻?#28982;?#32773;停用抗菌药物后即可恢复;中、重?#28982;?#32773;,则应?#20204;?#34917;充液体、电解质,并针对艰难梭菌性肠炎抗菌治疗。

  6.尽管?#24418;?#35265;到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象,但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感,出现?#23383;?#21453;应或肌健断裂等应停用本品,在未明?#25918;?#38500;外肌健炎或肌健断裂前,患者应休息,并停止体育锻?#19969;?#32908;健断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。

  7.已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中,未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施,应避免过?#28909;?#20809;或人工?#36132;?#32447;照射。如果出现晒?#25628;?#21453;应或发生皮肤损害,应及?#26412;?#35786;。

  8.本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危?#25307;浴?#32958;功能不全患者使用本品应注意调整剂量(见用法用量)。

  9.本品必须采用无菌方法稀释和配制。在稀释和使?#20204;?#24517;须查看有无颗粒状内溶物,一旦发现肉眼可见的颗粒状物则应弃去不用。本品仅供单次使用。如果同一静脉输?#21644;?#36947;用于输注不同的药物,在使用本品前后必须用与本品和其他药物相容的溶液冲洗通道。如果本品与其他药物联合使用,则必须按本品和该合用药物推荐剂量和方法?#30452;?#20998;开给药。

  10.本品在配制供静脉滴注用每毫升2?#37327;?#27987;度的静脉滴注液时,为保证滴注液与血浆渗透压?#26085;牛?#19981;宜采用普通注射用水。

  11.本品静脉滴注时间不少于60?#31181;櫻?#20005;禁快速静脉滴注或肌内,鞘内,?#39592;?#20869;或皮下用药。

  【孕妇?#23433;?#20083;期妇女用药】 加替沙星对孕妇,授乳妇女的疗效和安全性?#24418;唇?#31435;。孕妇和授乳妇女使用本品应谨慎,只有在使用本品所获益处大于对胎儿和婴儿可能的危险时,才可?#24760;恰?/p>

  【儿童用药】 本品对儿童,青少年(18岁以下)的疗效和安全性?#24418;唇?#31435;,目前不推荐使用。

  【老年用药】

  老年患者更易?#21152;?#32958;功能降低,并且毒性反应的危?#25307;?#20063;可能较大,因此,在选择给药剂量时应该小心,监测肾功能对此会有帮助。在加替沙星上市后,已有报道应用加替沙星治疗的老年患者血糖显著异常。老年患者可能?#21152;形?#23519;觉的糖尿病、与年龄有关的肾功能降低,潜在的疾病,以及/或者正在应用影响葡萄糖代谢的合并用药,这些因数可能对血糖异常构成特殊的危险。

  当?#24613;?#32473;患者应用加替沙星时,建议医生与可能出?#20540;?#34880;糖症和/或者高血糖症(血糖代谢异常事件)危险的患者进行?#33268;郟?#20351;患者清楚怎样检控其血糖变化,以及发生这样的变化时应该采取的措施。

  【药物相互作用】

  1 本品与丙磺舒合用,可减缓加替沙星经肾排除。

  2 本品与地高辛同时使用,未见加替沙星药代动力学发生明显改变,但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者,应测定地高辛的血药浓度,并适当调整地高辛剂量。但不推荐事先调整两药剂量。

  3.同时使用加替沙星和影响葡萄糖代谢的药物可增加患者血糖代谢异常的危险(见禁症和警告:血糖异常)。

  抗糖尿病药物:合并应用格列本脲和其他降血糖药物后,观察到了影响葡萄糖代谢的药效学变化。当格列本脲与加替沙星合并用药时,没有观察到明显的药代动力学相互作用。

  【药物过量】 不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性口服过量,应用催吐或胃减压促使胃排空,并严密观察(包括心电图监测)病人病情变化,给予支持治疗,适当补充液体。血?#21644;?#26512;(每4小时约清除14%)和长期腹膜透析(8天约清除11%)不能?#34892;?#22320;从体内清除加替沙星。

  【药理毒理】

  药理作用

  加替沙星为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物,体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-?#26434;?#20307;抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通过?#31181;葡妇?#30340;DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ,从而?#31181;葡妇鶧NA的复制,转录,修复过程。

  抗菌实验结果均表明,本品对以下微生物的大多数菌株具抗菌活性。

  1 革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西?#32622;?#24863;的菌株)、凝固酶阴性葡萄球菌属、肺炎链球菌等链球菌属菌株。

  2 革兰氏阴性菌:嗜血?#21496;?#23646;菌(流感和副流感嗜血?#21496;?、卡他莫拉菌、奈瑟菌属菌、不动?#21496;?#23646;菌、肺炎?#27515;?#20271;菌、阴沟肠?#21496;?#21464;形?#21496;?奇异变形?#21496;?#21644;普通变形?#21496;?、铜绿假单胞菌、枸橼酸?#21496;?#21644;大肠埃希菌。

  3 其他微生物:肺炎衣原体、?#30830;?#24615;军团菌、肺炎支原体。

  毒理研究

  遗传毒性:

  Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门菌株TA102有致突变作用。中国?#36136;骎79细胞的基因突变和中国?#36136;驝HL/IU细胞的遗传学试验结果均阳性。类似的结果在其他喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下本品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的?#31181;?#20316;用所致。本品经口和静?#40840;?#33647;的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。

  生殖毒性:

  对大鼠经口给予剂量高达200mg/kg(以?#21051;?#26292;?#35835;?AUC)计,与人最大推荐剂?#24247;?#25928;),对大鼠生育能力和生殖无不良反应。大鼠?#22270;?#20820;经口给予剂量?#30452;?#36798;150 mg/kg和50 mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.7和1.9倍),未见有致畸胎作用。但是大鼠在器官形成期,经口或静?#40840;?#20104;剂量?#30452;?#36798;200 mg/kg和60 mg/kg可引起胎仔骨骼畸形;经口或静?#40840;?#20104;剂量?#30452;稹?50 mg/kg和≥30mg/kg时,可引起胎仔骨骼骨化延迟,包括出现波形肋骨。提示在此剂量下,?#26143;?#24230;的胎仔毒性。此毒性在其他的喹诺酮类药物也见。

  大鼠在妊娠后期的最初阶段经口给药剂量达200mg/kg,并持续给药至哺乳期,可见后期的植入后胚胎丢失增加和新生仔和围产期的死亡率升高。这些发现提示了本品的胎仔毒性。

  致癌性:

  B6C3F1小鼠经掺食给药18个月,雌、雄动物剂量?#30452;?#20026;90mg/kg和81mg/kg [以?#21051;?#20840;身暴?#35835;?AUC)计,约为人最大推荐剂量的0.13和0.18倍];Fischer344大鼠经掺食给药2年,雌、雄动物剂量?#30452;?#20026;139mg/kg和47mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.81和0.36倍),结果均未提示本品有促进肿瘤生长的作用,但是雄性动物当剂量达100mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.74倍)时,与对照组相比,可增加巨粒细胞淋巴(LGL)白血病的发生率,尽管这种增加稍高于已有历史性对照的范围,但是并不能认为雄性动物高剂量下的这些发现会影响到本品临床用药的安全性。

  【药代动力学】 本品口服吸收良好,且不受饮食因素影响,绝对生物利用度为96%,口服1-2小时后达加替沙星血药峰浓?#21462;?#22312;临床推荐剂量范围内,加替沙星血药峰浓度(Cmax)

  和血药?#40763;?#32447;下面积(AUC)随剂量成比例增加。口服本品200mg至800mg,连续14天,加替沙星的药代动力学呈线性和非时间?#35272;?#24615;。?#21051;?#19968;次连续用药,第3天时可达血药稳态浓?#21462;?00mg?#21051;?#19968;次口服,其稳态血药浓?#30830;?#20540;和谷值?#30452;?#32422;为4mg/L和 0.4 mg/L。

  加替沙星蛋白结?#19979;试?#20026;20%,与浓?#20219;?#20851;。加替沙星广泛分?#21152;?#32452;织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近,而在胆汁,?#38395;?#24040;?#19978;?#32990;,肺实质,肺表皮细胞层,支气管粘膜,窦粘膜,阴道,宫颈,前列腺?#28023;?#31934;液等靶组织的药物浓度高于血浆浓?#21462;?/p>

  加替沙星无酶诱异作用,不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代?#24739;?#20302;,主要以原形经肾脏排出。口服本品后48小时,药物原形在尿中的回收率达70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中浓度不足摄入量的1%,加替沙星平均血浆消除半衰期7~14小时。本品口服或静脉注射后,粪便中加替沙星的原药回收率约5%,提示加替沙星也可经胆道和肠道排除。

  老年人(≥65岁)男女受试者单剂量口服400mg加替沙星后,仅发现老年女性受试者与年轻女性相比?#26143;?#24494;的药代动力学差异,老年女性的血药峰浓度增加21%,曲线下面积增加32%。这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退,应根据肾功能情况,决定用量。

  中度肝功能不全病人,一次口服400mg加替沙星,血药峰浓度和曲线下面积值较正常肝功能受试者?#30452;?#36731;度增高32%和23%,由于喹诺酮类的抗菌活性呈浓度?#35272;?#24615;,因此在这类病人中,血药峰浓度轻微增高,并不降低加替沙星的疗效。故该类患者使用本品无须调整剂量。?#24418;?#37325;度肝损害病人中加替沙星的药代动力学资?#31232;?/p>

  不同程度肾功能不全者单次口服400mg加替沙星,随肾功能下降的程度不同加替沙星的表观总清除率(CI/F)相应降低,曲线下面积(AUC)相应增加。中度肾功能不全(肌酐清除率30~40ml/min)病人加替沙星清除?#22987;?#23569;57%,重度(肌酐清除?#30465;?0 ml/min)病人则减少77%。与肾功能正常受试者相比,中度肾功能不全者的加替沙星的全身暴?#35835;?#22686;加2倍,重度肾功能不全者增加4倍,平均峰浓度?#26434;性?#39640;。建议肌酐清除?#30465;?0ml/min,包括需要血?#21644;?#26512;或腹膜透析者,加替沙星减量使用(见用法用量)。

  II型糖尿病(非胰岛素?#35272;?#24615;糖尿病)患者?#21051;?#21475;服本品400mg,连续10天,药代动力学、葡萄糖耐量试验和葡萄糖体内稳定性试验(空腹血清葡萄糖,血清胰岛素和C-肽测定)与健康人相似。首剂静脉注射或口服加替沙星后,血清胰岛素—过性轻度增加和血糖降低。经优降糖治疗已控制病情的糖尿病人多次口服本品,虽服药后血清胰岛素浓度降低,但无血糖水平变化。

  【贮藏】 遮光,密封,干燥处保存。

  【包装】 ?#20102;?#21253;装。 12片/板×1板/?#23567;?2片/板×2板/盒

  【?#34892;?#26399;】 24个月。

  【执行标?#32908;?YBH08272004

  【批准文号】 国药?#30002;諬20040834

  【生产企业】

  企?#24471;?#31216;?#21644;?#21270;金马药?#23548;?#22242;股份有限公司

  生产地址:吉林省通化市江?#19979;?00-1号

  ?#25910;?#32534;码:134001

  电话号码:0435-3246712

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  网 址:www.qxunk.tw


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